Aprašymas: Kas yra Ipamorelinas?
Ipamorelinasyra sintetinis pentapeptidas ir selektyvus augimo hormono sekrecijos stimuliatorius (GHS). Jis veikia kaip grelino receptorių agonistas (GHS-R1a) ir buvo sukurtas siekiant skatinti augimo hormono (GH) išsiskyrimą iš hipofizės.[1][6].
Skirtingai nuo ankstyvo augimo hormono{0}}atpalaidavimo peptidų (GHRP), ipamorelinas pasižymi dideliu selektyvumu ir reikšmingo kortizolio, prolaktino ar acetilcholino stimuliavimo trūkumu. Jis buvo sukurtas imituoti GH-išskiriantį grelino aktyvumą be apetitą skatinančio ir metabolinio šalutinio poveikio, paprastai siejamo su kitais sekreciją skatinančiais vaistais.[1][6].
Chemiškai ipamorelino N- gale yra 2-metilalanilo liekana, D-2-naftilalanilo liekanos ir D-fenilalanilo liekanos, kurios prisideda prie jo stabilumo ir selektyvumo receptoriams.[4].
Naudojimo reglamentavimo ir tyrimų pastaba:
Ipamorelinas yra klasifikuojamas kaip mokslinių tyrimų cheminė medžiaga. Remiantis FDA įrašais, jis nėra patvirtintas žmonių gydymui[4]. Tiekėjai aiškiai nurodo: „Tik moksliniams tyrimams, ne žmonėms ar veterinarijos reikmėms“. Klinikai ir mokslininkai turėtų žinoti, kad nors ikiklinikiniai tyrimai rodo palankų saugumo profilį, griežti duomenys apie veiksmingumą žmonėms išlieka riboti, o FDA{2}} patvirtintų indikacijų nėra.[2][6].
Biocheminiai ir fiziniai parametrai
| Parametras | Specifikacija |
|---|---|
| IUPAC pavadinimas | 2-Metilalanil-L-histidilas-3-(2-naftilas)-D-alanil-D-fenilalanil-L-lizinamidas |
| Seka | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| UNII | Y9M3S784Z6 |
| InChIKey | NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N |
| Fizinė forma | Kietas 20 laipsnių temperatūroje |
| Lydymosi taškas | 74-83 laipsnių |
| Terminalo pus{0}} gyvavimo laikas | Maždaug 2 valandos (žmogui, į veną) |
| Klirensas | 0,078 l/h/kg |
| Paskirstymo apimtis (Vdss) | 0,22 l/kg |
| Didžiausias GH stimuliavimas | ~0,67 valandos po-administravimo |
| Sandėliavimo stabilumas | Milteliai: 3 metai -20 laipsnių temperatūroje; 2 metai 4 laipsnių temperatūroje |
Atsiliepimai
Veikimo mechanizmas
Ipamorelinas veikia kaip selektyvus augimo hormono sekreciją skatinančio receptoriaus (GHS-R1a), dar žinomo kaip grelino receptorius, agonistas. Prisijungimas prie šio receptoriaus sukelia signalizacijos kaskadą, dėl kurios augimo hormonas (GH) išsiskiria iš somatotrofinių ląstelių priekinėje hipofizės dalyje.[1][6].
Pagrindinės farmakodinaminės charakteristikos:
- Selektyvus GH stimuliavimas:Ipamorelinas sukelia nuo dozės{0}}priklausantį GH koncentracijos padidėjimą, o didžiausia koncentracija stebima praėjus maždaug 40 minučių po vartojimo. Skirtingai nuo senesnių GHRP (pvz., GHRP-2, GHRP-6), ipamorelinas reikšmingai nepadidina kortizolio, prolaktino, adrenokortikotropinio hormono (AKTH) ar aldosterono koncentracijos plazmoje.[1][6].
- Epizodinis leidimas:GH atsakas į ipamoreliną pasireiškia kaip vienas išsiskyrimo epizodas, kai GH lygis grįžta į pradinį lygį per kelias valandas. Tai imituoja natūralų pulsuojantį GH sekrecijos modelį[3].
- Ghrelin{0}}Mimetiniai efektai:Kaip grelino receptorių agonistas, ipamorelinas taip pat turi prokinetinį poveikį virškinimo trakte. Buvo tiriamas jo gebėjimas pagerinti skrandžio ištuštinimą ir pooperacinį virškinimo trakto motoriką[1][5].
- Netiesioginio atsako modelis:Farmakokinetinis -farmakodinaminis modeliavimas rodo, kad ipamorelinas indukuoja GH gamybą nulinės eilės atpalaidavimo greičiu per ribotą trukmę, o pusė -maksimalios stimuliuojančios koncentracijos (SC₅₀) yra 214 nmol/L.[3].
Privalumai ir funkciniai pranašumai (remiantis mokslinių tyrimų programomis)
1. Augimo hormono stimuliavimas
Atrankinis GH leidimas:Ikiklinikiniai ir savanorių tyrimai patvirtina, kad ipamorelinas patikimai stimuliuoja GH sekreciją, nesukeldamas -tikslinio hormoninio poveikio[3][6].
Palankus pus{0}}gyvenimas:Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 2- valandos, todėl ipamorelinas leidžia kontroliuoti dozavimo grafikus tyrimų protokoluose[3].
2. Virškinimo trakto motorika
Prokinetinė veikla:2 fazės klinikinių tyrimų metu ipamorelinas buvo tiriamas pooperaciniam žarnų nepraeinamumui gydyti, o tai parodė prokinetinį poveikį virškinimo trakte.[1].
Saugos profilis:Atsitiktinių imčių kontroliuojamajame tyrime, kuriame dalyvavo 117 pacientų, kuriems buvo atlikta žarnyno rezekcija, ipamorelinas (0,03 mg/kg du kartus per parą iki 7 dienų) buvo gerai toleruojamas, o nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo panašus į placebą (87,5 % ir 94,8 %).[1].
3. Tyrimo privalumai
Didelis grynumas (didesnis arba lygus 98%):Tinka in vivo ir in vitro tyrimų programoms, kurioms reikalinga pastovi kokybė.
Stabilus pagal rekomenduojamą saugojimą:Laikant -20 laipsnių temperatūroje, peptidas ilgą laiką išlaiko vientisumą.
Nėra reikšmingos CYP sąveikos:Nežinoma, kad peptidas sąveikauja su pagrindiniais citochromo P450 fermentais, todėl vaistų sąveikos tyrimuose sumažėja klaidinančių veiksnių.
Programos
1. Tyrimai ir plėtra
Endokrinologijos tyrimai:GH sekrecijos kelių, su senėjimu susijusio -GH sumažėjimo ir hipofizės funkcijos tyrimas.
Metabolizmo tyrimai:GH poveikio kūno sudėčiai, riebalų metabolizmui ir jautrumui insulinui įvertinimas.
Virškinimo trakto judrumas:Ikiklinikiniai pooperacinio žarnų nepraeinamumo, gastroparezės ir vidurių užkietėjimo modeliai[1][5].
Raumenų nykimas ir kacheksija:Tyrimai, tiriantys GH sekreciją skatinančius sarkopeniją ir vėžio kacheksiją[2].
2. Derinių tyrimas
CJC-1295 + Ipamorelinas:Šis derinys dažnai tiriamas tyrimų aplinkoje. CJC-1295 (GHRH analogas) užtikrina ilgalaikį GH-atpalaidavimo aktyvumą, o ipamorelinas – pulsuojančią stimuliaciją. Pelių modeliai rodo geresnius gliukokortikoidų sukelto raumenų praradimo rezultatus, nors trūksta duomenų apie žmones[2].
3. Sporto medicina ir regeneraciniai tyrimai
2026 m. pasakojimo apžvalgaAmerikos sporto medicinos žurnalasidentifikavo ipamoreliną kaip vieną iš kelių peptidų, į kuriuos atkreipiamas dėmesys ortopedijos ir sporto medicinos tyrimuose. Tačiau autoriai pabrėžia, kad nėra galutinių klinikinių duomenų apie žmones, todėl reikia atlikti reikšmingus tyrimus, kad būtų galima pateikti klinikines rekomendacijas.[2].
DUK: dažnai užduodami klausimai
Kl.: Ipamorelinas vs. Tesamorelinas: koks skirtumas?
A: Tesamorelinas yra GHRH analogas, patvirtintas FDA, skirtas gydyti ŽIV{0}}susijusią lipodistrofiją[2]. Ipamorelinas yra grelino mimetikas, turintis kitokį veikimo mechanizmą ir nėra FDA{1}}patvirtintas. Nors abu stimuliuoja GH išsiskyrimą, tesamorelino pusinės -skilimo trukmė ir nustatyta klinikinė indikacija yra ilgesnė, o ipamorelinas išlieka daugiausia tyrimų srityje.[2][6].
Kl.: Ipamorelinas ir CJC-1295: kaip jie lyginami?
A: CJC-1295 yra sintetinis GHRH analogas, užtikrinantis ilgalaikį GH išsiskyrimą per biokonjugaciją, kurio pusinės -pusėjimo trukmė yra 6–8 dienos. Ipamorelinas veikia per grelino receptorius, jo pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos. Tyrimų metu jie kartais tiriami kartu, kad būtų pasiekta bazinė ir pulsuojanti GH stimuliacija[2]. Tačiau nei FDA{1}}nepatvirtinta terapiniam naudojimui.
K: Kokia yra tipinė ipamorelino dozė atliekant tyrimus?
A: Paskelbtų klinikinių tyrimų metu į veną buvo skiriamos 0,03 mg/kg dozės du kartus per parą[1]. Skiriant po oda pagal tyrimų protokolus, dozės labai skiriasi; tyrėjai turėtų kreiptis į recenzuojamą literatūrą-konkrečių konteksto-gairių. Nėra standartizuotų dozių, skirtų žmonėms vartoti, išskyrus patvirtintus klinikinius tyrimus.
K: Koks yra ipamorelino šalutinis poveikis?
A: 2 fazės pooperacinio žarnų nepraeinamumo tyrime (n=114) gydymo -neatidėliotini nepageidaujami reiškiniai pasireiškė 87,5 % ipamorelino grupėje, palyginti su 94,8 % placebo grupėje, o tai rodo, kad praneštus reiškinius daugiausia lėmė chirurgija, o ne tiriamasis vaistas.[1]. Įprasti teoriniai svarstymai apima reakcijas injekcijos vietoje, trumpalaikį paraudimą ir galimą apetito padidėjimą (nors mažiau nei vartojant kitus GHRP). Ilgalaikio saugumo-duomenų nėra.
K: Ar ipamorelinas yra teisėtas? Ar galiu jį nusipirkti Singapūre ar kitur?
A: Reguliavimo statusas skiriasi priklausomai nuo jurisdikcijos. Jungtinėse Amerikos Valstijose ipamorelinas nepatvirtintas FDA{1}} ir yra teisėtai prieinamas tik mokslinių tyrimų tikslais (nevartoti žmonių maistui). Tiekėjai paprastai riboja pardavimą kvalifikuotoms mokslinių tyrimų institucijoms ir nesiunčia siuntų į gyvenamąsias vietas. Singapūre galioja griežti peptidų reglamentai; mokslininkai prieš pirkdami turėtų pasitarti su vietinėmis sveikatos institucijomis.
K: Kam naudojamas ipamorelino peptidas?
A: Tyrimų sąlygomis ipamorelinas naudojamas GH sekrecijai, virškinimo trakto motorikai ir medžiagų apykaitos keliams tirti. Jis nepatvirtintas klinikiniam naudojimui, nepaisant plačiai paplitusios reklamos tiesioginėje-vartotojui-„peptidų terapijos“ rinkoje[2][6].
Klausimas: Ar ipamorelinas jums kenkia?
A. Ipamorelino saugumo profilis kontroliuojamų trumpalaikių{0}} tyrimų metu atrodo priimtinas[1]. Tačiau ilgalaikių duomenų apie saugumą žmonėms trūksta. 2025 m. „The Journal of Sexual Medicine“ atlikta apžvalga padarė išvadą, kad „klinikinis veiksmingumo ir saugumo profilis vis dar nepakankamas, nes reikia griežtų, aukštos kokybės RCT ir ilgalaikių{5} tyrimų“.[6].
Kodėl verta rinktis mus?
Jūsų profesionalus gamybos ir tiekimo partneris
Esame daugiau nei tiekėjai - esame visapusiškas tiekimo grandinės partneris, skirtas aukštos-kokybės ingredientams, pritaikytoms formulėms ir gataviems produktams įvairiose pramonės šakose.
Profesionali ekspertizė
Turėdama ilgametę augalų ekstraktų, maisto priedų, kosmetikos žaliavų ir maistinių ingredientų patirtį, mūsų komanda kiekvienai partnerystei suteikia gilių techninių žinių ir rinkos įžvalgos.
01
Įvairus produktų asortimentas
Mes siūlome platų produktų asortimentą, įskaitant maisto priedus, augalų ekstraktus, vaisių ir daržovių miltelius, kosmetines veikliąsias medžiagas ir funkcines maisto sudedamąsias dalis.
02
Vieno-sustabdymas
Žaliavos:Didelio{0}}grynumo ingredientai, skirti maistui, gėrimams, papildams ir kosmetikai.
Gatavi gaminiai:Kapsulių, minkštų gelių, guminukų, skystų lašų ir mišrių miltelių gamyba namuose.
03
OEM/ODM/OBM paslaugos
Etikečių dizainas ir pakuotė:Individualizuotas prekės ženklas, pritaikytas jūsų tikslinei rinkai.
Formulė ir MTTP:Ekspertų pagalba kuriant pasirinktinius mišinius, patentuotas formules ir naujoviškus produktus.
Pasaulinė logistika:Patikimas siuntimo, dokumentų ir muitinės formalumų palaikymas.
04
Kokybės užtikrinimas
Griežtas GMP standartų laikymasis ir visiškas reguliavimo skaidrumas. Mes nuolat laikomės pasaulinių reikalavimų, įskaitant FDA GRAS, EFSA ir kitus regioninius reglamentus, siekdami užtikrinti, kad jūsų produktai atitiktų aukščiausius saugos ir atitikties standartus.
05
Veikti dabar
Pasiruošę tobulinti savo tyrimus?
Susisiekite su mumis šiandien dėl:
- Analizės sertifikatas (COA) ir medžiagų saugos duomenų lapas (MSDS)
- Techninė pagalba ir norminiai dokumentai
Prašome susisiekti su mumis adresuella.zhang@huilinbio-tech.com.
Naudojimo atsisakymas
Šis gaminys yra skirtas išskirtinai tyrimų tikslams kontroliuojamose laboratorinėse aplinkose. Jis nėra skirtas diagnostikai, gydymui ar žmonėms. Pirkėjai turi užtikrinti, kad būtų laikomasi visų taikomų mokslinių tyrimų medžiagą reglamentuojančių teisės aktų. Xi'an Huilin Biological Technology Co., Ltd. neprisiima jokios atsakomybės už netinkamą šios medžiagos naudojimą ar neteisėtą tvarkymą.
Nuorodos
- Beck, DE, Sweeney, WB ir McCarter, MD (2014). Perspektyvus, atsitiktinių imčių, kontroliuojamas, ghrelin mimetiko ipamorelino, skirto pooperaciniam žarnų nepraeinamumui gydyti pacientams, kuriems atlikta žarnyno rezekcija, koncepcijos--įrodymas.Tarptautinis kolorektalinių ligų žurnalas, 29(12), 1527-1534.
- Mayfield, CK ir kt. (2026). Injekcinė peptidų terapija: ortopedijos ir sporto medicinos gydytojų gruntas.Amerikos sporto medicinos žurnalas, 54(1), 223-229.
- Gobburu, JVS, Agersø, H., Jusko, WJ ir Ynddal, L. (1999). Ipamorelino, augimo hormoną atpalaiduojančio peptido, farmakokinetinis{9}}farmakodinaminis modeliavimas savanoriams.Farmacijos tyrimai, 16(9), 1412-1416.
- JAV maisto ir vaistų administracija. (2026). *IPAMORELIN - UNII: Y9M3S784Z6*. FDA cheminių medžiagų registravimo sistema.
- Venkova, K., Mann, W., Nelson, R. ir Greenwood-Van, MB (2009). Ipamorelino, naujo grelino mimetiko, veiksmingumas graužikų pooperacinio žarnų nepraeinamumo modelyje.Farmakologijos ir eksperimentinės terapijos žurnalas, 329(3), 1110-1116.
- Arora, R., Venkatesh, A., Krishingner, GA ir Campbell, K. (2025). Peptidai praktikoje: veiksmingumo ir saugumo įvertinimas vyrų sveikatai.Seksualinės medicinos žurnalas, 22 (4 priedas), qdaf320.196.
Populiarus Žymos: ipamorelino milteliai, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, dideliais kiekiais, grynas, natūralus, aukštos kokybės, sandėlyje, parduodamas
