Įvadas
Tetrandrinasyra natūralus bisbenzilochinolino alkaloidas, išskirtas iš šaknųStephania Tetrandra(taip pat žinomas kaip Han Fang Ji), augalas, plačiai minimas Kinijos farmakopėjoje dėl jo tradicinio naudojimo kaip analgetikas, diuretikas ir antihipertenzinis agentas.[1][4]. Šis biologiškai aktyvus junginys, pirmą kartą identifikuotas 1928 m., nuo to laiko buvo plačiai farmakologinių tyrimų objektas dėl savo daugialypio terapinio potencialo.[4].
Kaip gerai{0}}apibūdintas kalcio kanalų blokatorius, tetrandrinas pasižymi plačiu biologinio aktyvumo spektru, įskaitant prieš-uždegiminį, imunosupresinį, anti-fibrozinį ir prieš-navikinį poveikį.[1][2][4]. Jis buvo ištirtas klinikinėmis sąlygomis nuo silikozės ir hipertenzijos iki plaučių vėžio, o tai rodo daug žadantį veiksmingumą be reikšmingo toksiškumo.[4]. Mūsų didelio-grynumo tetrandrinas siūlomas kaip mokslinio-rūšio reagentas pažangiems farmakologiniams ir biomedicininiams tyrimams.
Fiziniai ir cheminiai parametrai
| Parametras | Specifikacija / vertė | Pastabos / nuoroda |
|---|---|---|
| Fizinė būsena | Tvirtas | Kristaliniai milteliai |
| Spalva | nuo baltos iki beveik{0}}baltos; balta-geltona | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 98,0 % | |
| Lydymosi taškas | 217,5 – 223 laipsniai | Literatūra skiriasi |
| Molekulinė formulė | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekulinė masė | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Optinis sukimas | Konkretūs sukimosi duomenys pateikiami paprašius | |
| Tirpumas | Tirpsta organiniuose tirpikliuose; susisiekite su technine komanda dėl konkrečių tirpumo duomenų | |
| UV absorbcija (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Laikymo sąlygos | 2-8 laipsnių, apsaugotas nuo šviesos | |
| InChI raktas | WVTKKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Veikimo mechanizmas
Tetrandrinas pasižymi įvairiais farmakologiniais poveikiais dėl daugelio tarpusavyje susijusių molekulinių mechanizmų, kurių vaidmuo yrakalcio kanalų blokatoriusyra plačiausiai apibūdintas.
1. Kalcio kanalų antagonizmas[1][4]
- Blokuoja įtampa{0}}ribotus kalcio kanalus (L-tipas, T-tipas, N-tipas) kraujagyslių, širdies ir antinksčių ląstelėse
- Slopina kraujagyslių susitraukimą, sukeldamas vazodilataciją ir antihipertenzinį poveikį
- Slopindamas širdies kalcio kanalus, prisideda prie antiaritminių savybių
2. Prieš-uždegiminiai ir imunosupresiniai veiksmai[1][4]
- Slopina azoto oksido (NO) išsiskyrimą ir iNOS ekspresiją
- Modifikuoja uždegiminių citokinų gamybą
- Slopina prostaglandinų ir leukotrienų susidarymą
- Pagrindas veiksmingumu sergant uždegiminėmis ligomis, tokiomis kaip reumatoidinis artritas ir silikozė
3. Anti-navikiniai mechanizmai[2][4]
- Sukelia apoptozę per kaspazės aktyvavimą
- Sukelia autofagiją ir ląstelių ciklo sustabdymą vėžio ląstelėse
- Slopina vėžio ląstelių migraciją, invaziją ir dauginimąsi
- Pakeičia atsparumą daugeliui vaistų, slopindamas P-glikoproteiną
- Aktyvus prieš plaučių, krūties, storosios žarnos, kepenų ir kitus vėžio modelius
- Rodo selektyvų citotoksiškumą (didesnis IC₅₀ ne-vėžinėse ląstelėse, palyginti su vėžinėmis ląstelėmis)[3]
4. Anti-fibrotinis ir organų-apsauginis poveikis[1][4]
- Atkuria hipertrofuotą širdies audinį
- Slopina angiogenezę
- Apsaugo nuo fibrozės silikozės ir kepenų cirozės modeliuose
5. Papildoma veikla
- Sąveikauja su -adrenerginiais ir muskarino receptoriais
- Pasižymi antivirusiniu (Ebola), antibakteriniu (M. tuberculosis), priešgrybelinis (C. albicans) ir antimalarinį aktyvumą[4]
Pagrindiniai privalumai ir pranašumai
- Keli-tiksliniai farmakologiniai profiliai:Pasižymi plačiu biologinio aktyvumo spektru, įskaitant kalcio kanalų blokadą, prieš-uždegiminį, imunosupresinį, prieš-navikinį, anti-fibrozinį ir antimikrobinį poveikį, todėl tai yra universalus tyrimo įrankis[1][2][4].
- Kliniškai patvirtintas veiksmingumas:Buvo išbandytas klinikiniuose tyrimuose ir nustatytas veiksmingas prieš silikozę, hipertenziją, uždegimą ir plaučių vėžį be didelio toksiškumo[4].
- Gerai-Apibūdintas veikimo mechanizmas:Išsamūs tyrimai išaiškino jo molekulinę sąveiką su kalcio kanalais, receptoriais ir signalizacijos keliais, suteikdami tvirtą pagrindą tolesniam tyrimui.[1][4].
- Selektyvus citotoksiškumas:Rodo žymiai didesnes ne{0}}vėžinių ląstelių IC₅₀ vertes, palyginti su vėžio ląstelių linijomis, o tai rodo potencialą kaip chemoprevencinis agentas, turintis palankų selektyvumą[3].
- Platus mokslinių tyrimų pritaikymas:Susiję su keliomis tyrimų sritimis, įskaitant onkologiją, širdies ir kraujagyslių farmakologiją, imunologiją, infekcines ligas ir fibrozės tyrimus[2][4].
- Didelis grynumas ir nuoseklumas:Siūlomas 98,0 % arba didesnis grynumas su išsamiais analitiniais duomenimis, užtikrinančiais atkuriamus eksperimentų rezultatus.
Pirminės programos
| Tyrimų laukas | Taikymo pavyzdžiai | Mechanizmas / Loginis pagrindas |
|---|---|---|
| Onkologiniai tyrimai | Plaučių vėžio, krūties vėžio, gaubtinės žarnos vėžio, prostatos vėžio, kepenų vėžio tyrimai; Chemoprevencijos tyrimai; daugelio vaistų atsparumo panaikinimo tyrimai | Sukelia apoptozę, autofagiją ir ląstelių ciklo sustabdymą; slopina proliferaciją, migraciją ir invaziją[2][3] |
| Širdies ir kraujagyslių farmakologija | Hipertenzijos modeliai; antiaritminiai tyrimai; kraujagyslių funkcijos tyrimai | kalcio kanalų blokada; vazodilatacija; L- ir T- tipo kalcio kanalų slopinimas[1] |
| Uždegimas ir imunologija | Reumatoidinio artrito modeliai; uždegiminių ligų tyrimai; citokinų reguliavimo tyrimai | Slopina NO gamybą; moduliuoja prostaglandinų/leukotrienų susidarymą; priešuždegiminį citokinų poveikį[1][4] |
| Fibrozės tyrimai | Silikozės modeliai; kepenų cirozės tyrimai; plaučių fibrozės tyrimai | Anti-fibrogeniniai veiksmai; audinių remodeliavimosi poveikis; angiogenezės slopinimas[1][4] |
| Infekcinių ligų tyrimai | Ebolos viruso tyrimai; tuberkuliozės tyrimai; maliarijos ir kandidozės modeliai | Tiesioginis antimikrobinis/antivirusinis aktyvumas; ląstelių šeimininkų kelių moduliavimas[4] |
| Neurologiniai tyrimai | Kalcio kanalų tyrimai neuronų ląstelėse; neurodegeneracinių ligų modeliai | N-tipo kalcio kanalų blokada; neuronų kalcio signalizacijos moduliavimas[1] |
| Farmakokinetikos tyrimai | Vaistų pasiskirstymo, metabolizmo ir biologinio prieinamumo tyrimai; formulės kūrimas | Prisijungimo prie plazmos baltymų įvertinimas (2-5 % neprisijungusios frakcijos); eritrocitų pasiskirstymas; lizosomų gaudymas |
DUK: dažnai užduodami klausimai
K: Ar Tetrandrine saugu vartoti žmonėms?
A: Tetrandrinas skirtas tik moksliniams tyrimams ir nėra patvirtintas vartoti žmonėms kaip vaistas ar papildas. Klinikinių tyrimų metu jis buvo išbandytas ir nustatytas veiksmingas prieš silikozę, hipertenziją, uždegimą ir plaučių vėžį be didelio toksiškumo. Tačiau atliekant tyrimus su gyvūnais, ilgalaikis vartojimas parodė, kad didelėmis dozėmis (LD5₀ (pelei, ip) 41,3 mg/kg gali išsivystyti kepenų nekrozė.
K: Kuo skiriasi Tetrandrinas ir Fangchinoline?
A: Abu yra bisbenzilochinolino alkaloidai, randami Stephania tetrandra. Tetrandrinas ir fangchinolinas yra struktūriniai analogai, turintys panašius, bet skirtingus farmakologinius profilius. Jų farmakokinetinės savybės skiriasi, įskaitant prisijungimą prie plazmos baltymų ir įsisavinimą ląstelėse.
Veikti dabar
Patobulinkite savo farmakologinius tyrimus naudodami mūsų didelio{0}}grynumoTetrandrino milteliai.
Susisiekite su mūsų techninio pardavimo komanda šiandien:
- Paprašykite pavyzdžio savo tyrimo įvertinimui ir metodo kūrimui.
- Gaukite konkurencingą pasiūlymą dėl mokslinių tyrimų ir plėtros, bandomojo masto-ar masinio kiekio.
Gaukite išsamius dokumentus, įskaitant analizės sertifikatą (CoA) ir saugos duomenų lapą (SDS).
Prašome susisiekti su mumis adresuella.zhang@huilinbio-tech.com.
Nuorodos
- Kwan, CY ir Achike, FI (2002). Tetrandrinas ir susiję bis-benzilizochinolino alkaloidai iš vaistinių žolelių: poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai ir veikimo mechanizmai.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. ir Zeng, N. (2020). Tetrandrinas: jo priešvėžinio potencialo, klinikinių aplinkybių, farmakokinetikos ir vaistų tiekimo sistemų apžvalga.Farmacijos ir farmakologijos žurnalas, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrinas: naujas chemoprevencinis agentas. UNTHSC mokslininkas.
- Bhagya, N. ir Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrinas – plataus biologinio aktyvumo molekulė.Fitochemija, 125, 5-13.
Atsisakymas:Ši produkto informacija skirta verslui -verslui (B2B) naudoti kvalifikuotiems tyrimų specialistams ir institucijoms. Čia pateikiami teiginiai yra pagrįsti dabartine moksline literatūra ir tiekėjo dokumentais ir pateikiami tik informaciniais tikslais. Šis produktas skirtas tik moksliniams tyrimams. Neskirtas vartoti žmonėms, naudoti diagnostikoje ar terapiniam naudojimui. Tik pirkėjas yra atsakingas už tai, kad būtų laikomasi visų taikomų vietinių, nacionalinių ir tarptautinių mokslinių tyrimų reglamentų. Specifikacijos gali būti keičiamos be įspėjimo; prieš pateikdami užsakymą visada paprašykite naujausio analizės sertifikato.
Populiarus Žymos: tetrandrino milteliai, Kinija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, grynas, natūralus, aukštos kokybės, sandėlyje, parduodamas
