Jei kada nors ieškojote ne{0}}chirurginių galimybių, susijusių su amžiumi-susijusiais regėjimo sutrikimais, galbūt susidūrėte su N-acetil-L-karnozino akių lašais ir susimąstėte, ką iš tikrųjų sako tyrimas. Už daugelio šių produktų slypi žaliava, kuri yra tokia pat svarbi, kaip ir paruošta formulė:N-Acetil-L-karnozino milteliai.
Šiame vadove aiškia, prieinama kalba paaiškinama, kas yra N-acetil-L-karnozinas, kaip jis veikia akių-lašų formulėse, ką rodo klinikiniai įrodymai ir ką B2B pirkėjai, mišinių kūrėjai ir pirkimo komandos turėtų žinoti prieš įsigydami šį ingredientą -.
Kas yra N-acetil-L-karnozinas?
N-Acetil-L-karnozinas (taip pat žinomas kaipAcetilkarnozinasir dažnai sutrumpinamas iki NAC) yra modifikuota karnozino forma, natūraliai atsirandantis dipeptidas, sudarytas iš dviejų aminorūgščių: beta-alanino ir L-histidino. Jūsų kūnas natūraliai gamina karnoziną, kurio didelė koncentracija yra raumenų audinyje ir smegenyse.
„N-acetilo“ dalis reiškia cheminę modifikaciją: acetilo grupė yra prijungta prie karnozino molekulės. Šis nedidelis pokytis daro didelę įtaką junginio elgesiui organizme.
Kodėl ši modifikacija svarbi?Jūsų organizme yra fermento, vadinamo karnozinaze, kuris greitai skaido įprastą L-karnoziną. Kai į akį tepamas paprastas karnozinas, tyrimai parodė, kad jis nesikaupia reikšmingos koncentracijos. Acetilo grupė N-acetil-L-karnozine veikia kaip apsauginis skydas nuo šio fermentinio skilimo, todėl junginys yra žymiai stabilesnis ir leidžia pasiekti akies audinius, kur gali iš tikrųjų veikti.
Šis padidintas stabilumas ypač vertingas naudojant oftalmologiją. Acetilinimas taip pat sukuria labiau subalansuotą hidrofobinį-hidrofilinį profilį, kuris padeda junginiui veiksmingiau nei įprastas karnozinas prasiskverbti į lipidų -turinčias ląstelių membranas -, įskaitant rageną -.
Kaip jis veikia kaip akių lašų sudedamoji dalis?
N-acetil-L-karnozinas naudojamas kaip vietinis akių lašas.provaistas. Provaistas yra neaktyvus junginys, kuris, patekęs į organizmą, virsta aktyvia forma. Šiuo atveju, kai N-acetil-L-karnozinas patenka per rageną į vandeninį skystį (skystį akies priekinėje dalyje), jis fermentiškai dezacetilinamas -, o tai reiškia, kad acetilo grupė pašalinama - ir vėl paverčiama aktyviu L-karnozinu, kur jo reikia.
Šis kontroliuojamo -atskyrimo mechanizmas užtikrina nuolatinį terapinį karnozino kiekį tiksliai akių audiniuose, be tiesioginio sunaikinimo, kuris įvyksta, kai įprastas karnozinas yra naudojamas tiesiogiai.
Konvertuotas L{0}}karnozinas veikia keliais būdais:
- Antioksidacinė apsauga: Jis pašalina reaktyviąsias deguonies rūšis (laisvuosius radikalus), kurios gali pažeisti lęšio baltymus
- Anti-glikacijos veikla: padeda išvengti pažangių glikacijos galutinių produktų (AGE), kenksmingų junginių, kurie kaupiasi lęšyje ir prisideda prie kataraktos susidarymo, ir netgi jį panaikinti.
- Membraninė apsauga: padeda apsaugoti akių ląstelių lipidines membranas nuo oksidacinės pažaidos
2009 m. klinikiniame tyrime N-acetilkarnozinas buvo aprašytas kaip „universalus aldehidų ir ROS sugėriklis“, veikiantis tiek vandeninėje, tiek lipidinėje aplinkoje, veiksmingai užkertant kelią ROS-sukeltai žalai biomolekulėms.[2].
Ką rodo klinikiniai tyrimai?
Labiausiai ištirtas N-acetilkarnozino akių lašų naudojimas yra skirtas su amžiumi susijusiai kataraktai.
- 2002 m. tyrimas (49 pacientai): Po šešių mėnesių 90 % gydytų akių regėjimo aštrumas pagerėjo, 88,9 % jautrumas akinimui buvo mažesnis, o 41,5 % lęšių pagerėjimas buvo išmatuojamas. Nauda truko 24 mėnesius, be jokio neigiamo poveikio[1].
- 2009 m. tyrimas (daugiau nei 50 500 pacientų): patvirtintas reikšmingas veiksmingumas, saugumas ir geras toleravimas užkertant kelią ir gydant vyresnio amžiaus žmonių regėjimo sutrikimus[2].
- 2004 m. tyrimas (137 vyresni vairuotojai): Po keturių mėnesių gydytų akių regėjimo aštrumas ir jautrumas akinimui pagerėjo statistiškai reikšmingai, palyginti su placebu (p < 0,001). Jokio neigiamo poveikio[3].
Pastaba:Dauguma tyrimų atliekami iš vienos tyrimų grupės. Didesni nepriklausomi patvirtinimai sustiprintų įrodymų bazę.
Saugumas ir šalutinis poveikis
Daugelio klinikinių tyrimų metu N-acetilkarnozino akių lašai parodė labai gerą saugumo profilį.
Ką gali patirti vartotojai:Kai kurie asmenys praneša apie lengvą, laikiną perštėjimą ar deginimą iškart po lašų įlašinimo. Šie pojūčiai paprastai praeina savaime.
Ką rodo klinikiniai duomenys:2002 m. tyrime beveik visų pacientų toleravimas buvo geras, nebuvo pranešimų apie akių ar sisteminį nepageidaujamą poveikį [1]. 2004 m. atliktas vairavimo tyrimas taip pat neparodė jokio neigiamo poveikio akims ar sisteminiam poveikiui[3].
Bendrosios atsargumo priemonės:
Jei nešiojate kontaktinius lęšius, išimkite juos prieš lašindami ir palaukite bent 15 minučių prieš vėl įdėdami
Nelieskite lašintuvo galiuko prie akies ar bet kokio paviršiaus, kad išvengtumėte užteršimo
Kreipkitės į gydytoją, jei perštėjimas tampa pernelyg nemalonus arba jaučiate akių skausmą, regėjimo pokyčius ar nuolatinį paraudimą
Pasitarkite su gydytoju, jei vartojate kitus vaistus,{0}}lašinančius akis arba jums buvo atlikta akių operacija
Šiuo metu akių lašų produktuose dažniausiai randamos formos
N-acetil-L-karnozinas yra keliuose komerciniuose akių lašų produktuose, kurie paprastai gaminami kaip 1 % tirpalai. Šiuo metu rinkoje esantys produktai yra:
| Produktas | Koncentracija | |
|---|---|---|
| Can{0}}C akių lašai | 1% NAC | Originali patentuota formulė; du 5 ml buteliukai vienoje dėžutėje |
| Protingos akys | 1% NAC | Apima tepimo priemones HPMC ir gliceriną; 2x5 ml |
| AOR Ortho Eyes | 1% NAC | Sterilūs buteliukai; pH 6,3-6,4; palaiko akinimo mažinimą |
| Brite Eyes III | Sudėtyje yra NAC | Antioksidacinė formulė su papildomais apsauginiais ingredientais |
| Hylube / Visiwet | Sudėtyje yra NAC | Kartu su lubrikantais, skirtais sausoms akims ir antioksidaciniam palaikymui |
Šiuose produktuose NAC dažnai derinamas su tepimo medžiagomis, tokiomis kaip hipromeliozė (HPMC) arba glicerinas, ir konservantais, tokiais kaip benzilo alkoholis, kad būtų išlaikytas sterilumas.
| N-Acetil-L-karnozino milteliai |
Kuo jis skiriasi nuo įprasto L{0}}karnozino?
Tai esminis klausimas formuluotojams ir pirkimų komandoms.
Struktūrinis skirtumas:
N-acetil-L-karnozinas turi papildomą acetilo grupę, prijungtą prie karnozino molekulės beta-alanino dalies. Šis nedidelis pakeitimas turi didelį poveikį.
Stabilumo skirtumas:
Įprastą L-karnoziną kraujo plazmoje ir audiniuose greitai suskaido fermentas karnozinazė. Vietiškai tepant į akį, tyrimai parodė, kad L-karnozinas nesikaupia reikšmingos koncentracijos. N-acetil-L-karnozinas atsparus šiam fermentiniam skilimui ir ilgą laiką išlaiko savo struktūrinį vientisumą. Tinkamai laikant - farmacinės- klasės preparatų tinkamumo laikas yra 24 mėnesiai.
Skverbties skirtumas:
N-acetil-L-karnozinas turi labiau subalansuotą hidrofobinį-hidrofilinį profilį, leidžiantį geriau prasiskverbti per lipidų- turtingas ląstelių membranas, įskaitant ragenos barjerines - sritis, kuriose L-karnozinas sunkiai prasiskverbia efektyviai.
Mechanizmo skirtumas:
NAC veikia kaip provaistas, akies viduje per 15–30 minučių palaipsniui virsdamas aktyviu L-karnozinu. Tai užtikrina nuolatinį terapinį lygį, kur reikia, kitaip nei tiesioginis L-karnozinas, kuris greitai sunaikinamas.
N-akių lašų formulėms N-acetil-L-karnozinas yra efektyvus pasirinkimas. Įprastas L-karnozinas tiesiog neišgyvena pakankamai ilgai, kad prasmingais kiekiais pasiektų lęšio audinį.
N-Acetilkarnozinas prieš N-Acetilcisteiną: greitas paaiškinimas
Dažnas painiavos taškas yra skirtumas tarp N-acetilkarnozino (NAC) ir N-acetilcisteino (taip pat dažnai sutrumpintai NAC). Tai visiškai skirtingi junginiai.
| N-Acetil-L-karnozinas | N-Acetilcisteinas | |
|---|---|---|
| Kas tai yra | Dipeptidas (beta-alaninas + histidinas) | Modifikuota aminorūgštis (cisteinas) |
| Naudoti akių priežiūrai | Akių lašai nuo kataraktos, jautrumo akinimui | Geriamasis priedas kvėpavimo takų sveikatai; ribotas oftalmologinis naudojimas |
| Mechanizmas | Provaistas, aprūpinantis karnoziną antioksidaciniu ir anti{0}}glikacijos poveikiu | Glutationo pirmtakas bendram antioksidaciniam palaikymui |
Akių{0}}priežiūros erdvėje,N-acetil-L-karnozinasyra junginys, specialiai ištirtas vietiniam oftalmologiniam naudojimui[1][2][3].
Išvada
N-acetil-L-karnozino akių lašai sulaukė pagrįsto mokslinio susidomėjimo, paremti daugybe klinikinių tyrimų, rodančių naudą regėjimo aštrumui ir jautrumui akinimui sergant su amžiumi susijusia katarakta, o saugumo profilis yra tvirtas.[1][2][3].
Jei ieškote produkto sudedamųjų dalių, žaliavos, esančios už šių kritimų, -N-Acetil-L-karnozino milteliai- leidžia formuluoti. Mokslo supratimas, - kuo jis skiriasi nuo įprasto karnozino, kaip jis veikia kaip provaistas ir ką iš tikrųjų rodo klinikiniai įrodymai, - yra pirmas žingsnis siekiant pagrįsto pasirinkimo.