Diaminopirimidino oksidas yra sintetinis pirimidino darinys, naudojamas kaip plaukų priežiūros žaliava, o ne kaip farmacinė sudedamoji dalis. Europos Sąjungoje jo naudojimas plaukų produktuose yra 1,5 %. Šiame puslapyje pateikiami jo tapatybės duomenys, reguliavimo padėtis kiekvienoje pagrindinėje rinkoje, paskelbti tyrimai ir ko prašyti.diaminopirimidino oksido milteliai.
Kas yra diaminopirimidino oksidas ir kas tai nėra
Diaminopirimidino oksidas yra viena medžiaga, turinti vieną CAS numerį, ir ji paprastai painiojama su kita molekule, kurios pavadinime yra tie patys žodžiai.
Cheminė tapatybė ir CAS numeris
Du identifikatoriai nustato, kokia medžiaga: pavadinimas diaminopirimidino oksidas ir CAS 74638-76-9. ES kosmetikos teisės aktuose cheminė medžiaga pateikiama ir bendru, ir sisteminiu pavadinimu, ir tai yra vertybės, kurias pirkėjas turėtų atitikti tiekėjo dokumentuose.
| Parametras | Vertė | Šaltinis |
| Medžiagos pavadinimas | Diaminopirimidino oksidas | III priedo 93 įrašas |
| Cheminis pavadinimas | 2,4-pirimidindiaminas, 3-oksidas | III priedo 93 įrašas |
| CAS numeris | 74638-76-9 | III priedo 93 įrašas |
| Molekulinė formulė | C4H6N4O | Huilin specifikacija |
| Molekulinė masė | 126,117 g/mol | Huilin specifikacija |
| Išvaizda | Balti arba balkšvi kristaliniai milteliai | Huilin specifikacija |
| Grynumas (HPLC) | 99% mažiausiai | Huilin specifikacija |
| Lydymosi temperatūra | 240–245 laipsnių C (sumažėjimas) | Huilin specifikacija |
Prekiniai pavadinimai ir pirolidinilo analogas
Tiekėjų kataloguose ir toliau pateiktame šaltinių sąraše esančiuose tyrimuose ši medžiaga, CAS 74638-76-9, yra pavadinta Kopexil; du pavadinimai identifikuoja vieną medžiagą. Tikrą antrąją medžiagą lengva supainioti su ja, nespirolidinildiaminopirimidino oksidasdalijasi didžiąja savo vardo dalimi, nors yra kitokia molekulė.
| Identifikatorius | Diaminopirimidino oksidas | Pirolidinildiaminopirimidino oksidas |
| CAS numeris | 74638-76-9 | 55921-65-8 |
| Molekulinė masė | 126,117 g/mol | 195,22 g/mol |
Reguliavimo ribos ir statusas pagal rinką
Tik Europos Sąjunga skelbia šios medžiagos skaičių limitą, o šis skaičius yra 1,5 proc.
-
Europos Sąjunga: ES III priedo 93 įrašas
1223/2009 ES III priedo 93 įraše įvardijamas diaminopirimidino oksidas, įrašomas jo CAS numeris, taikomas tik plaukų gaminiams ir nustatyta maksimali 1,5 % koncentracija. Jame nenuplaunamas ar nuplaunamas skirtumas, todėl mišinių kūrėjai turėtų patvirtinti, kaip įrašas taikomas jų kategorijai. Komerciniu požiūriu tai yra pats naudingiausias faktas: kaip kosmetikos veiklioji medžiaga plaukų priežiūros priemonėje esantis diaminopirimidino oksidas gali patekti į ES rinką pagal esamą rinką, be naujos medžiagos.
-
Jungtinės Valstijos: leidžiama naudoti kosmetikoje, nėra patvirtintas vaistas
Toliau nurodytame 2024 m. tyrime užfiksuota, kad FDA nepatvirtino diaminopirimidino oksido kaip vaisto. Jungtinėse Amerikos Valstijose, nesvarbu, ar plaukų produktas yra vaistas, ar kosmetika, įjungiamas teiginys, o ne sudedamoji dalis, o teiginys, kad plaukai atauga, patenka į narkotikų pusę. Prieš pasirašant meno kūrinį, pretenzijos formuluotė turėtų būti suderinta su prekės ženklo reguliavimo patarėju.
-
Kitos rinkos: ką patvirtinti
Šioje apžvalgoje nerasta palyginamų paskelbtų Kanados, Japonijos, Korėjos ar Kinijos skaičių limito, todėl pirkėjai turėtų sužinoti dabartinę poziciją vietoje. Teiginių kategorijos, ne tik koncentracijos ribos, nusprendžia, kas gali būti nurodyta ant pakuotės, todėl prieš ženklindami patvirtinkite teiginio būdą kartu su riba.
| Turgus | Apribojimas arba statusas | Šaltinis |
| Europos Sąjunga | ES III priedo 93 įrašas: plaukų produktai, ne daugiau kaip 1,5 proc. | 1223/2009 |
| Jungtinės Valstijos | Nepatvirtintas kaip vaistas; narkotikų reguliavimas, kurį paskatino teiginiai apie plaukų ataugimą | FDA sistema; Jalilzadeh ir kt., 2024 m |
| Kanada, Japonija, Korėja, Kinija | Šioje apžvalgoje nenustatyta palyginama skaitinė riba | Patvirtinkite vietinėje kompetentingoje institucijoje |
Ką paskelbė paskelbti tyrimai ir kur jie nesutaria
Šios medžiagos įrodymai yra gauti iš trijų rūšių tyrimų, o jų svoris nėra vienodas.
-
Literatūroje aprašyti mechanizmai
Apžvalgose aprašomi siūlomi mechanizmai, o ne vienas nusistovėjęs būdas. Jalilzadeh ir kolegos apibendrina ankstesnį darbą, rodantį, kad medžiaga minkština plaukų folikulus ir padidina kraujagyslių išsiplėtimą, slopina peripilinę fibrozę, slopindama lizilo hidroksilazės aktyvumą, ir prailgina anageno augimo fazę per folikulinius keratinocitus.
-
Žmogaus tyrimai: kas buvo išmatuota
Didesnėje, 2021 m. publikuotoje Dermatologic Therapy, buvo įvertinta penkių sudedamųjų dalių paruošta formulė, kurioje medžiaga sujungiama su argininu, SP94, piroktono olaminu ir Vichy mineralizuojančiu vandeniu. Tyrėjai įtraukė 527 asmenis, sergančius lengvu androgeniniu alopecija, iš kurių 357 buvo vertinami, ir pranešė, kad po trijų mėnesių vartojimo kartą per parą plaukų slinkimas sumažėjo 89,0 % tiriamųjų, o moterų – 92,5 % dažniau nei vyrams – 83,8 %, pasitenkinimo rodiklis – 7,9 iš 10 ir 6 % labai geras.
-
Kokios ribos taikomos tiems rezultatams
Be šių skaičių yra trys ribos. Tyrimas buvo atviras, be kontrolinės grupės, todėl laukiamo poveikio negalima atskirti nuo produkto poveikio. Formulėje buvo penki ingredientai, todėl rezultato negalima priskirti vien šiai medžiagai. Keletas autorių deklaravo konsultaciją arba darbą gatavo produkto įmonėje. Antrasis duomenų rinkinys, apibendrintas toje pačioje literatūroje, palygino 1,5% vietinį tirpalą su placebu 351 pacientui ir pranešė apie telogeno plaukų kritimą ir anageno plaukų padidėjimą gydomoje grupėje, nors šis skaičius gaunamas iš antrinės santraukos, o ne iš pradinio dokumento.
-
Pelės palyginimas teikia pirmenybę šiai medžiagai
Plačiai cituojamas tyrimas su pelėmis Bioimpacts (2024 m.) palygino 5% hidroalkoholinį tirpalą su minoksidiliu 27 C57BL/6 pelėse per 28 dienas. Autoriai pranešė apie didesnį plaukų svorį, folikulų skaičių, anageno procentą ir bendrą plaukų augimą nei minoksidilo grupėje, didesnę augimo faktorių HGF ir VEGF ekspresiją ir statistiškai reikšmingų kepenų ar inkstų svorio ar audinių morfologijos skirtumų. Jų padaryta išvada buvo tokia, kad 5% tirpalas pasirodė esąs veiksmingas plaukų augimo stimuliatorius.
-
Atsvara ir įrodymų spraga
Tos pačios grupės vėlesnis dokumentas suteikia atsvarą: ankstesnis Orasan ir kolegų atliktas tyrimas su žiurkėmis nustatė, kad minoksidilis yra šiek tiek veiksmingesnis, o autoriai teigia, kad dėl dozės, formulės, modelio ir trukmės skirtumų vis dar reikia standartizuotų klinikinių tyrimų. Tolesnis palyginimas, kurį jie apibendrina, parodė, kad 1% niosominis preparatas ir 2% niosominis minoksidilis per šešis mėnesius vyrams, sergantiems androgenine alopecija, ir pranešė apie didesnį plaukų slinkimo sumažėjimą pirmoje grupėje, nors koncentracijos nebuvo suderintos.
-
Spaudos stabilumo ir odos pralaidumo tyrimas
2025 m. farmacijos mokslų priimtas rankraštis apibūdino medžiagą DSC, FTIR, UV-Vis ir HPLC ir šešis mėnesius laikė 0,5%, 1% ir 2% kompozicijas 4, 25 ir 40 laipsnių C temperatūroje ICH sąlygomis. Autoriai pranešė, kad šios medžiagos t90 vertės yra 39–50 mėnesių, o minoksidilio – 20–42 mėnesių, kai skilimas yra nulinės eilės. Prasiskverbimas buvo matuojamas naudojant Franz difuzijos ląsteles ant viso storio pelės odos, kur jie pranešė apie didesnį prasiskverbimo greitį nei minoksidilas. Darbas spaudoje ir in vitro ant gyvūnų odos.
-
Kodėl reguliavimo statusas nėra saugos palyginimas?
Minoksidilis yra patvirtintas vaistas JAV ir Europos Sąjungoje; diaminopirimidino oksidas nėra patvirtintas kaip vaistas nė vienoje rinkoje. Jie abu yra skirtingose sistemose su skirtingais įrodymų reikalavimais, todėl jų saugos duomenų bazės nėra tiesiogiai palyginamos. Niekas čia neturėtų būti skaitoma kaip lyginamoji saugos išvada, o bet koks saugos vertinimas turėtų būti pagrįstas paties pirkėjo toksikologinių duomenų paketu.
Formuluotės ir tiekimo pastabos pirkėjams
Plaukų priežiūros preparatuose esančio diaminopirimidino oksido atveju diaminopirimidino oksido miltelių privalomas apribojimas yra ES viršutinė riba, o ne didžiausias skaičius tiekėjo duomenų lape.
-
Papildymo lygiai ir 1,5 % riba
Europos Sąjungoje III priedo 93 įrašas nustato 1,5 % plaukų gaminių ribą kaip paruoštą naudoti preparatą, ir tai taikoma nepriklausomai nuo tiekėjo rekomenduojamo asortimento; žemiau jo esantys diaminopirimidino oksido miltelių darbiniai lygiai priklauso nuo pagrindo, teiginio kategorijos ir likusios aktyviosios sistemos dalies. Formulių gamintojai už ES ribų vis tiek turėtų patvirtinti poziciją vietoje, nes teiginių kategorijos ir koncentracijos ribos lemia tai, kas gali būti nurodyta ant pakuotės.
-
Partijos dokumentai ir prekių čekis
Vien grynumo rodiklis nėra pirkimo pagrindas. Dokumentai, kurių verta prašyti kiekvienai partijai, yra analizės sertifikatas, HPLC grynumo rezultatas, sunkiųjų metalų ir tirpiklių likučių ataskaitos, mikrobiologijos rezultatai ir partiją atitinkantis saugos duomenų lapas. Kadangi pirolidinilo analogas ir ši medžiaga yra balti kristaliniai milteliai, nupirkti diaminopirimidino oksidui plaukų priežiūros reikmėms, greičiausia prekių kontrolė yra atitikti tris sertifikato vertes: CAS numerį, molekulinę masę ir HPLC sulaikymo trukmę. Parduodantis tiekėjaskosmetikos žaliavaTik specifikacijų lape tas patikrinimas paliekamas pirkėjui.
-
Sandėliavimas, tinkamumo laikas ir pakuotė
Thediaminopirimidino oksido milteliaituri būti laikomas 15–25 laipsnių C temperatūroje hermetiškame inde, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės, nurodytą 24 mėnesių tinkamumo laiką. Jis siunčiamas kaip 1 kg aliuminio folijos maišeliai ir 25 kg pluošto būgnai, minimalus užsakymas yra 1 kg ir yra pavyzdžių.
| Parametras | Tipinė vertė | Pagrindas |
| Grynumas (HPLC) | 99% mažiausiai | Huilin specifikacija |
| Tirpumas vandenyje | 50 mg/ml | Huilin specifikacija |
| pH stabilumas | nuo 3,0 iki 8,0 | Huilin specifikacija |
| Galiojimo laikas | 24 mėn | Huilin specifikacija |
| ES naudojimo limitas | 1,5% plaukų gaminiuose | III priedo 93 įrašas |
| Pakuotė | 1 kg aliuminio folijos maišelis; 25 kg pluošto būgnas | Huilin specifikacija |
Dažnai užduodami klausimai
K: Kas yra diaminopirimidino oksidas ir koks jo CAS numeris?
A: Diaminopirimidino oksidas yra sintetinis pirimidino darinys, tiekiamas kaip plaukų priežiūros žaliava. Jo CAS numeris yra 74638-76-9, o sisteminis pavadinimas yra 2,4-pirimidindiaminas, 3-oksidas. ES kosmetikos teisės aktuose ji įtraukta į III priedo 93 įrašą, o plaukų gaminiuose jis yra 1,5 %. Tai nėra patvirtintas vaistas Jungtinėse Valstijose.
Kl.: Ar tai ta pati medžiaga, kurią tiekėjai nurodo prie kitų prekių pavadinimų?
A: Taip. Tiekėjų kataloguose ir šiame puslapyje cituojamose studijose pateikiama ta pati medžiaga, CAS 74638-76-9, pavadinimu Kopexil. Tai viena medžiaga dviem pavadinimais. Pavadinimas, kuris turėtų būti nurodytas specifikacijoje, analizės sertifikate ir saugos duomenų lape, yra Diaminopirimidino oksidas.
K: Ar tai tas pats, kas pirolidinilo diaminopirimidino oksidas?
A: Ne. Tai atskiros molekulės su atskirais CAS numeriais. Diaminopirimidino oksidas yra CAS 74638-76-9, kurio formulė C4H6N4O ir molekulinė masė 126,117 g/mol. Pirolidinildiaminopirimidino oksidas yra CAS 55921-65-8, kurio formulė C8H13N5O ir molekulinė masė 195,22 g/mol. Patikrinkite CAS numerį pagal analizės sertifikatą įvežant prekes.
Kl.: Kokia yra didžiausia leistina koncentracija Europos Sąjungoje?
A: Pagal ES III priedo 93 įrašą diaminopirimidino oksidas yra ribojama medžiaga, kurią plaukų gaminiuose leidžiama naudoti ne daugiau kaip 1,5 %. Įraše nurodoma, kad jos taikomos plaukų priežiūros priemonėms ir nenuplaunamos arba nuplaunamos. Prieš užbaigdami formulę, formuluotojai turėtų patvirtinti, kaip įrašas taikomas konkrečiai jų kategorijai.
K: Ar FDA patvirtino diaminopirimidino oksidą?
A: Ne. FDA nepatvirtino diaminopirimidino oksido kaip vaisto. Jis gali būti naudojamas kaip kosmetikos sudedamoji dalis, tačiau gatavas produktas, kuriame teigiama, kad ataugina plaukus arba gydo plaukų slinkimą, yra reglamentuojamas kaip vaistas, o ne kosmetika, todėl jį reikia patvirtinti. Prieš pasirašydami meno kūrinį, prekės ženklo savininkai turėtų suderinti pretenzijos formuluotę su savo patarėju reguliavimo klausimais.
K: Ar paskelbtuose tyrimuose sutariama, kaip jis lyginamas su minoksidiliu?
A: Ne. 2024 m. atliktas tyrimas su pelėmis pranešė, kad naudojant 5% tirpalą didesnis plaukų svoris, folikulų skaičius ir anageno procentas, o ta pati tyrimų grupė pažymi, kad ankstesnis tyrimas su žiurkėmis parodė, kad minoksidilis yra šiek tiek veiksmingesnis, ir teigia, kad vis dar reikia atlikti standartizuotus klinikinius tyrimus. Gyvūnų rezultatai neturėtų būti laikomi žmogaus rezultatais.
Specifikacijų lapams, partijos dokumentacijai arba jų pavyzdžiamsdiaminopirimidino oksido milteliaidiaminopirimidino oksidui plaukų priežiūros projektuose,susisiekite su mūsų technine komanda.
Šaltiniai
- Europos Komisija. 1223/2009 dėl kosmetikos gaminių, III priedo 93 įrašas (diaminopirimidino oksidas, CAS 74638-76-9).eur-lex.europa.eu
- Reygagne P, Mandel VD, Delva C ir kt. Vaistas nuo plaukų slinkimo lengvos androgeninės alopecijos gydymui: didelio tarptautinio stebėjimo tyrimo rezultatai. Dermatologinė terapija. 2021;34(6):e15134.pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34532936
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoxidil: in vivo lyginamasis plaukų augimo, plaukų augimą skatinančių veiksnių ir toksiškumo tyrimas. Biologiniai poveikiai. 2024;15:30484.pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12008251
- Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoxidil: fizikinių ir cheminių savybių, laikymo stabilumo ir odos pralaidumo tyrimas. Farmacijos mokslai. Spaudoje.ps.tbzmed.ac.ir/Inpress/ps-43014.pdf