Palmitoilpentapeptido-4, acetilheksapeptido-8 ir vario tripeptido-1 mišinys veikia, kai formulė turi vieną pH langą, neleidžia chelatoriams patekti į vario fazę ir prideda visus tris peptidus žemesnėje nei 40 laipsnių temperatūroje. Praleidus bet kurią iš šių trijų sąlygų, senėjimą stabdanti peptidų sistema suyra, kol ji pasiekia stiklainį.
Trys peptidų klasės nekonkuruoja dėl to paties tikslo
Trys veikliosios medžiagos gali turėti vieną anti-senėjimo peptido formulę, nes kiekviena veikia skirtingoje vietoje, o ne bendrai. Palmitoilo pentapeptidas-4 veikia fibroblastų matricos sintezę, vario tripeptidas-1 tiekia varį į nuo vario priklausomus fermentus, o acetilheksapeptidas-8 trukdo SNARE komplekso surinkimui nervų ir raumenų jungtyje.
| Peptidų klasė | Pavyzdys šiame straipsnyje | Veiksmo vieta | Ko nedaro |
| Signalas | Palmitoilo pentapeptidas-4 | Fibroblastų matricos sintezė | Neiššveičia ir neatkuria raginio sluoksnio |
| Vežėjas | Vario tripeptidas-1 | Vario tiekimas nuo vario priklausomiems fermentams | Netoleruoja stiprių chelatorių arba žemo pH rūgšties fazės |
| Neuromediatorių slopinimas | Acetilheksapeptidas-8 | SNARE komplekso surinkimas ir acetilcholino išleidimas | Neatkuria injekcinės procedūros ar jos trukmės |
Schagen (2017) vietinius peptidus suskirsto į signalų, nešiklių, neuromediatorių ir fermentų slopinimo grupes ir apžvelgia kiekvienos jų kontroliuojamą in vivo darbą – klasifikaciją, kuri galioja bet kokiam senėjimą stabdančiam peptidų mišiniui. Toje pačioje apžvalgoje teigiama, kad paskelbti kai kurių kosmetikos peptidų tyrimų rezultatai yra menki. Štai kodėl šiame straipsnyje kalbama apie formulavimo elgseną, o ne žadant rezultatą.
Kodėl klasės gali egzistuoti chemiškai
Cheminis sambūvis yra atskiras klausimas nuo biologinio sambūvio senėjimo peptidų formulėje. Signalinis peptidas, nešiklis peptidas ir neurotransmiterius slopinantis peptidas turi skirtingus krūvius ir skirtingas lipidų uodegas, todėl apribojimas nėra antagonizmas tarp šių trijų. Apribojimas yra bendra aplinka, kurioje jie sėdi: pH, temperatūra, chelatoriai ir aktyviosios paviršiaus medžiagos.
Prieš ką nors kita patikrinkite dokumentuotą pH langą
Nustatykite senėjimą stabdančio peptidinio serumo tikslą nuo 5,5 iki 6,5. Ši juosta yra vieninteliame pH diapazone, kurį šiandien galime dokumentuoti šioms rūšims, ir tuo pačiu metu yra priimtinas palmitoilintas peptidas, vario kompleksas ir mažas hidrofilinis heksapeptidas.
| INCI pavadinimas | CAS numeris | Išvaizda | Tyrimas (pagal mūsų specifikaciją) |
| Palmitoilo pentapeptidas-4 | 214047-00-4 | Balti milteliai | 99% |
| Acetilheksapeptidas-8 | 616204-22-9 | Balti milteliai | 99% |
| Vario tripeptidas-1 | 89030-95-5 | Mėlyni liofilizuoti milteliai | 99% ar daugiau, HPLC |
| Palmitoil Tripeptido-1 / Tetrapeptido-7 kompleksas | 147732-56-7 / 221227-05-0 | Skaidrus arba gelsvas klampus skystis | 90–110 ppm / 45–55 ppm, HPLC |
Mūsų palmitoiltripeptido-1 ir tetrapeptido-7 komplekso pH yra nuo 3,0 iki 9,0, stabilus veikimo diapazonas yra nuo 4,0 iki 7,5, o optimalus - nuo 5,0 iki 7,0. Trijų senėjimą stabdančių peptidinių miltelių priimtinas pH diapazonas priklauso nuo klasės, todėl teiraukitės tikslios klasės techninių duomenų lapo, o ne manydami, kad skystis yra sudėtingas.
Laikymas yra pH sprendimo dalis
Vario tripeptidas-1tiekiami mėlyni liofilizuoti milteliai, laikomi 2–8 laipsnių temperatūroje, tinkamumo laikas 24 mėn. Acetilheksapeptidas-8 yra balti milteliai, tirpūs vandenyje, laikomi sandariai uždarytame ir sausoje vietoje, galiojimo laikas dveji metai. Senėjimą stabdančio peptidų mišinio negalima sverti drėgnoje patalpoje ir savaitgalį laikyti kaip pradinį tirpalą.
Papildymo tvarka nusprendžia, ar mišinys išliks
Senėjimą stabdančiame peptidų mišinyje seka yra svarbesnė nei santykis laboratoriniu mastu. Klaida, kurią matome dažniausiai, yra palmitoilinto peptido ištirpinimas tiesiai į vandens fazę.
| Žingsnis | Fazė | Temperatūra | Kodėl taip seka |
| 1 | Vandens fazė: ištirpinkite acetilheksapeptidą-8 | 20-25 laipsnių | Visiškai vandenyje tirpūs milteliai, tirpsta nekaitinant |
| 2 | Glikolio premiksas: disperguoti Palmitoyl Pentapeptide-4 | 20-25 laipsnių | Palmitoilo grandinei reikia nešiklio, kad ji susidurtų su dideliu vandeniu |
| 3 | Emulsiją atvėsinkite prieš patekdami į peptidą | Žemiau 40 laipsnių | Mažesnė šilumos apkrova sumažina hidrolizę apdorojimo metu |
| 4 | Pridėkite vario tripeptidą-1 paskutinį iš trijų | Žemiau 40 laipsnių | Išlaiko vario kompleksą nuo karštos fazės ir nuo rūgščių |
| 5 | Sureguliuokite pH, tada sutirštinkite | 25 laipsnių | Pirmiausia pH, nes tirštikliai keičia neutralizacijos poreikį |
Pirmiausia išsklaidykite palmitoilintą peptidą glikolyje
Palmitoilo grandinė yra lipofilinė. Įlašinamas tiesiai į vandenį, susidaro dispersija, kuri vėliau atsiskiria arba palieka plėvelę ant kraujagyslės sienelės, o partijos pabaigos tyrimas yra mažas. Glikolio premiksas išlaiko senėjimą stabdantį peptidą mobilų, kol susidaro emulsija. Ta pati logika galioja ir perkantpalmitoilpentapeptido-4 milteliaiarba dirbti su iš anksto paruoštu mišiniu.
Keturios sąveikos, kurios suardo peptidų mišinius
Keturios sąveikos lemia daugumą senėjimą stabdančių peptidų gedimų, kuriuos matome atliekant stabilumo bandymus: chelatą, žemą pH, anijonines aktyviąsias paviršiaus medžiagas ir šilumą arba šlytį apdorojimo metu.
| Ingredientas arba procesas | Sąveika | Rizika | Veiksmas formulėje |
| EDTA ir kiti stiprūs chelatoriai | Konkuruoja dėl vario jonų | Aukštas | Nepalikite tos pačios fazės; išbandykite prieš visiškai pašalindami |
| AHA arba askorbo rūgštis esant žemam pH | Rūgšti aplinka aplink vario kompleksą | Aukštas | Atskiras etapas arba padalintas į dviejų produktų režimą |
| Anijoninės aktyviosios paviršiaus medžiagos | Elektrostatinis prisijungimas prie peptido | Vidutinis | Venkite valymo formatų; naudoti nejonines sistemas |
| Didelio šlyties homogenizavimas ir karštas užpildymas | Mechaninė ir terminė peptido apkrova | Vidutinis | Pridėti po homogenizacijos; prieš užpildydami atvėsinkite |
Skaitykite lentelę kaip bet kokios senėjimą stabdančios peptidų formulės atrankos sąrašą, o ne nuosprendį. Ar tam tikras chelatorius pašalina varį iš tripeptido, priklauso nuo koncentracijos, pH ir sąlyčio laiko, o vienintelis patikimas atsakymas į jūsų formulę yra stabilumo protokolas: keturios savaitės 40 laipsnių temperatūroje plius trys užšaldymo-atšildymo ciklai, kurių tyrimas ir pH matuojamas abiejuose galuose.
Pradinis trijų peptidų serumas
Žemiau pateikta lentelė yra gelio serumo atskaitos taškas, o ne patvirtinta anti-senėjimo peptidų formulė. Procentai nurodo pateiktą peptidą, o ne aktyvųjį turinį.
| Fazė | Komponentas | % w/w |
| A | Vanduo ir drėgmę išlaikančios medžiagos | iki 100 |
| A | Acetilheksapeptidas-8 | 5.0 |
| B | Glikolio premiksas su Palmitoyl Pentapeptide-4 | 3.0 |
| C | Vario tripeptidas-1 | 0.1 |
| D | Konservantas ir pH reguliavimas nuo 5,5 iki 6,5 | vienam tiekėjui |
Du patikrinimai nustato, ar šis senėjimą stabdančių peptidų mišinys tinka. Pirmiausia ištirkite visus tris peptidus esant t=0 ir po keturių savaičių 40 laipsnių temperatūroje; Vario peptido sumažėjimas virš 10 procentų paprastai rodo chelatorių arba pH pokytį. Antra, išmatuokite pH poslinkį per tą patį laikotarpį, nes karbomero neutralizacija pasislenka, kai patenka peptido fazė.
Theacetilheksapeptido-8 milteliaišioje formulėje yra vandens fazės komponentas. Jei norėtumėte sukurti kolageno pusę aplink iš anksto sudėtingą porą,palmitoiltripeptido-1 ir tetrapeptido-7 kompleksasjau turi dokumentais patvirtintą pH nuo 5,0 iki 7,0 optimalų, o tai sutrumpina suderinamumo darbą.
Ko prašyti prieš sujungiant du tiekėjus
Prieš maišydami senėjimą stabdančius peptidus iš dviejų šaltinių, paprašykite šešių dokumentų, nes parametrai, lemiantys suderinamumą, retai matomi vien analizės sertifikate.
Prašyti techninių duomenų lapo su rekomenduojamu naudojimo lygiu ir pH intervalu; analizės su nurodytu tyrimo metodu sertifikatą, o ne tik rezultatą; sunkieji metalai pagal ICP-MS; mikrobų ribos; trifluoracto rūgšties likučiai arba sintezės tirpikliai; ir gamybos vieta. Jei tiekėjas negali nurodyti jūsų perkamos rūšies pH diapazono, skaičiuokite, kad ši klasė maišymui nenurodyta.
Pretenzijų limitai ES ir JAV
Teiginys apie senėjimą stabdantį peptidų serumą turi išlikti išvaizda. Reglamentas (EB) Nr. 1223/2009 apibrėžia kosmetikos gaminį pagal tai, ką jis daro: valo, kvepia, keičia išvaizdą, saugo, palaiko gerą būklę arba koreguoja kūno kvapą.
Komisijos reglamente (ES) Nr. 655/2013 nustatyti bendri kosmetikos teiginių pagrindimo kriterijai: jie turi būti teisingi, pagrįsti įrodymais, sąžiningi ir teisingi bei leisti priimti pagrįstą sprendimą. Jungtinėse Valstijose padalijimas vykdomas pagal numatytą paskirtį. FDA išvaizdos pakeitimą traktuoja kaip kosmetinį poveikį ir turi įtakos kūno struktūrai ar bet kuriai funkcijai kaip vaistu, o teiginius regeneruoti ląsteles išvardija tarp tų, kurie gaminį paverčia vaistu.
Praktiškai ant senėjimą stabdančio peptidinio produkto kopijos turėtų būti rašoma „padeda išlaikyti stangrumą“ ir vengti „sustiprina kolageno sintezę“, „atkuria barjerą“ ar bet kokio palyginimo su injekciniais preparatais. Schagen (2017) pasiekia tą pačią formulės ribą: kosmetikos peptidų teiginių apimtis neviršija odos išvaizdos pagerinimo.
Dažnai užduodami klausimai
K: Ar Palmitoyl Pentapeptide-4 ir Copper Tripeptide-1 gali dalytis vienu serumu?
A: Taip, su sąlyga, kad vario peptidas bus atokiau nuo stiprių chelatorių ir bet kokios žemo pH rūgšties fazės. Jie abu veikia skirtingose vietose ir chemiškai nekonkuruoja. Įdėkite palmitoilinto peptido į glikolio mišinį, ištirpinkite vario peptidą atskirai ir sumaišykite abu žemesnėje nei 40 laipsnių temperatūroje. Prieš pradėdami gaminti partiją, patvirtinkite keturių savaičių stabilumo paleidimą.
Kl .: Kokiam pH turėtų būti nustatytas trijų peptidų senėjimą stabdantis serumas?
A: Tikslinis pH nuo 5,5 iki 6,5. Ši juosta yra mūsų palmitoilo tripeptido-1 ir tetrapeptido-7 komplekso optimalaus pH 5,0–7,0 viduje. Prieš nustatydami taikinį, techninių duomenų lape patvirtinkite trijų miltelių tikslios klasės pH diapazoną. Žemiau nei pH 5 vario kompleksas yra komponentas, kuriam gresia didžiausias pavojus; toliau nuo neutralios, tikimasi daugiau hidrolizės sandėlyje.
Klausimas: Ar vario tripeptidas-1 išliks be vitamino C?
A: Paprastai ne toje pačioje fazėje esant žemam pH. Askorbo rūgštis, kurios pH yra nuo 3 iki 4, vario kompleksą paverčia rūgščioje aplinkoje ir prideda redukuojančio agento, todėl jie paprastai yra atskiriami į skirtingus produktus arba skirtingas fazes. Jei turite juos sujungti, išbandykite esant tikslinei pH ir išmatuokite vario kiekį esant t=0 ir po keturių savaičių.
Kl.: Kokia tvarka reikėtų pridėti tris peptidus?
A: Acetilheksapeptidas-8 pirmiausia patenka į vandens fazę kambario temperatūroje. Palmitoilo pentapeptidas-4 antrasis, disperguotas glikolyje, o ne dideliame vandenyje. Vario tripeptidas-1 paskutinis, emulsijai atvėsus žemiau 40 laipsnių. Prieš tirštinimą sureguliuokite pH, nes neutralizatoriaus poreikis pasikeičia, kai įeina peptidinė fazė.
K: Kokių dokumentų turėčiau prašyti iš kiekvieno peptidų tiekėjo?
A: Šeši: techninių duomenų lapas su pH diapazonu ir rekomenduojamu naudojimo lygiu, analizės su nurodytu tyrimo metodu sertifikatas, sunkieji metalai pagal ICP-MS, mikrobų ribos, sintezės metu likę tirpikliai arba trifluoracto rūgštis ir gamybos vieta. Tiekėjas, kuris negali nurodyti šios rūšies pH diapazono, neduoda jums pakankamai, kad galėtumėte saugiai sumaišyti.
K: Ar šiuos peptidus leidžiama naudoti ES ir JAV kosmetikoje?
A: Jie naudojami kaip kosmetikos ingredientai abiejose rinkose, atsižvelgiant į numatytus naudojimo apribojimus, o ne iš anksto patvirtinus kosmetikos gaminius Jungtinėse Valstijose. Tai yra teiginys, o ne sudedamoji dalis: Reglamentas (EB) Nr. 1223/2009 ir FDA klasifikuoja produktą pagal numatytą paskirtį, todėl teiginys apie struktūrą arba funkciją gali perkelti jį į narkotikų teritoriją.
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. tiekia palmitoilpentapeptidą-4, acetilheksapeptidą-8, vario tripeptidą-1 ir palmitoilo tripeptido-1 ir tetrapeptido-7 kompleksą kaip kosmetikos žaliavas.
Šaltiniai
- Reglamentas (EB) Nr. 1223/2009 dėl kosmetikos gaminių, EUR-Lex, 2026 m. gegužės 18 d. suvestinė.
- Komisijos reglamentas (ES) Nr. 655/2013, kuriuo nustatomi bendrieji su kosmetikos gaminiais naudojamų teiginių pagrindimo kriterijai, EUR-Lex.
- Ar tai kosmetika, vaistas ar abu? (Ar tai muilas?), JAV maisto ir vaistų administracija.
- Schagen, SK Aktualus gydymas peptidais ir efektyvūs senėjimą stabdantys rezultatai. Kosmetika 2017, 4(2), 16.